证券研究报告

|全球领先的双载荷与新载荷ADC初现临床数据，关注康弘药业、百利天恒 等——东吴医药周报|

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证券分析师 ：朱国广 执业证书编号：S0600520070004 联系邮箱：zhugg@dwzq.com.cn 2026年11月8日

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载荷创新进入临床验证期

• ▪ 头部TOP1i-ADC持续放量，载荷成为同靶点竞争的关键变量。2025年，Enhertu全球合计销售49.82亿美元，同比增长32.7%，Trodelvy销售约 14亿美元，Datroway上市首年销售2.18亿美元。商业端放量与研发端载荷集中并存，TOP1i和微管抑制剂合计约占已披露载荷类别的临床在研项 目九成。以TROP2为例，Trodelvy、Datroway和芦康沙妥珠单抗使用不同分子，payload均使用TOP1抑制剂。
• ▪ TOP1i-ADC 已验证显著疗效，同类载荷序贯获益有限，推动新机制载荷开发。 DESTINY-Breast04 中，T-DXd 较医生选择的化疗将 HER2 低 表达转移性乳腺癌患者的中位 PFS 从 5.1 个月延长至 9.9 个月。随着 TOP1i-ADC 应用扩大，患者治疗进展后，更换靶点但沿用同类载荷能否再 次获益，成为序贯治疗需要回答的问题。法国 ADC-Low 回顾性研究纳入 179 例患者，分析靶向 HER2 的 T-DXd 与靶向 TROP2 的 Trodelvy 序贯使用的结局。第二个 ADC 的中位 PFS 仅为 2.7 个月。更换靶点有望改善抗原覆盖和载荷递送，但若耐药发生在载荷作用环节，例如部分患 者样本中观察到的获得性 TOP1 突变，换靶后仍可能出现交叉耐药。
• ▪ 双载荷进入早期人体数据读出阶段，跨国药企布局新机制载荷。双载荷的代表性设计之一是在保留 TOP1i 杀伤活性的同时，引入作用于不同通路 的第二载荷，如微管抑制剂或 RNA 聚合酶 II 抑制剂。随着 KH815、IBI3020、CAN016 等项目陆续进入早期临床，验证重点也从动物模型中的 抑瘤活性，转向既往 ADC 治疗后进展患者的缓解信号，以及两种载荷共同递送后的治疗窗。与此同时，跨国药企已通过并购提前布局载荷机制 和偶联技术，如2026 年 7 月诺华宣布收购拥有 N-肉豆蔻酰转移酶抑制剂（NMTi）载荷平台的 Myricx Bio，首付 11 亿美元，潜在总对价最高 15 亿美元。
• ▪ 康弘、Sutro与百利天恒分别验证不同的载荷创新路径。 康弘药业的TROP2双载荷KH815已在Ⅰ期披露肺鳞癌亚组的初步缓解信号，HER3双载 荷KHN922已在中国获批临床。Sutro的PTK7双载荷STRO-227以定点偶联装载8个Exatecan和2个MMAE，正在推进IND申报。百利天恒已将新 一代载荷用于BL-B16D1和BL-M24D1，两款项目均进入Ⅰ期。
• ▪ 风险提示：早期疗效外推、双载荷安全窗、偶联工艺及临床开发进度存在不确定性。

数据来源：公司公告、医药魔方、东吴证券研究所 2

本周医药核心事件一览表

数据来源：医药魔方、东吴证券研究所。注：核心事件的时间均为2026年 3

本周专题：载荷创新进入临床验证期

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TOP1i-ADC 领跑头部增长，Enhertu 年销近50亿美元

• ▪ TOP1i 载荷 ADC 贡献主要销售增量，德曲妥珠单抗一家的年销售额已 接近 50 亿美元。FDA 获批的 3 个 TOP1i-ADC 2025 年合计销售约 66 亿美元，其中德曲妥珠单抗（T-DXd，Enhertu）为 49.82 亿美元。据阿 斯利康财报，Enhertu 全球销售额由 2022 年的 12.53 亿美元增至 2025 年的 49.82 亿美元，2026 年前三季度为 46.75 亿美元，同比增长 30.8%；第一三共 2026 年 10 月将 FY2026 Enhertu 全球产品销售指引 上调至 9,153 亿日元。戈沙妥珠单抗（SG，Trodelvy）2025 年销售 13.97 亿美元，2026 年前三季度同比增长 35%。
• ▪ 头部品种放量抬高了后发 ADC 的差异化门槛。随着 Enhertu 等头部品 种在多个适应症建立疗效基准，后发项目需要回答更具体的临床问题：对 于同一治疗线次，能否延长缓解持续时间，或减少导致减量、停药的不良 反应，以及对于既往 ADC 治疗后进展的人群，能否获得新的缓解。后一 问题尤其考验载荷选择。

➢ 主要ADC销售情况

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2021 2022 2023 2024 2025 2026前三季度

亿美元

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Enhertu（TOP1i）

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Trodelvy（TOP1i） Datroway（TOP1i）

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Padcev（MMAE） Adcetris（MMAE，美加）

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亿美元

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数据来源：阿斯利康2025年业绩公告、吉利德2025年业绩公告

载荷向两大机制集中，热门靶点同质化加深

• ▪ 临床在研 ADC 的载荷仍高度集中，新机制项目相对稀缺。根 据 Zymeworks 截至 2026 年 2 月 1 日的统计，在载荷类别已 披露的临床在研项目中，喜树碱类 TOP1 抑制剂与微管抑制剂 合计约占九成。抗体、连接子、偶联位点和药物抗体比（DAR） 这些改动可以改变载荷释放、肿瘤内暴露和治疗窗，但药物释 放后仍主要依赖相同的杀伤机制。相比之下，RNA 聚合酶 II 抑制剂、靶向蛋白降解剂等载荷可引入不同的作用机制，目前 仍以早期项目为主。
• ▪ HER2、TROP2、B7-H3 等热门靶点布局密集，同靶点项目 还面临载荷机制重叠。 以 TROP2 ADC为例，Trodelvy 采用

➢ 截至2026年2月ADC载荷分布

SN-38，Datroway 采用 DXd，科伦博泰的芦康沙妥珠单抗采

用另一种 TOP1 抑制剂。三者的载荷分子和连接子设计各有差 异，可带来不同的释放特征和安全性表现，但释放后的载荷均 作用于 TOP1。当同一靶点已有多个产品布局时，后发项目需 要在疗效、耐受性或适用人群上建立差异。若耐药来自抗原表

➢ 截至2026年10月ADC靶点分布

达下降，调整抗体或靶点有望改善递送。若肿瘤对 TOP1 抑制

已不敏感，即使换用另一靶点递送同类载荷，也可能面临交叉 耐药。

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数据来源：Zymeworks ADC Asia 2026、Abelman等（Clin Cancer Res 2025）

TOP1i疗效突破显著，同类载荷序贯获益有限

➢ 换用第二个 ADC 后的耐药状态

• ▪ TOP1i-ADC 凭借高 DAR 与旁观者效应扩大了适用人群。T-DXd （HER2 ADC，DAR 8）的 Ⅲ期 DESTINY-Breast04 在 HER2 低表达转移性乳腺癌 中证实了该药物的显著临床获益。全人群中，T-DXd 较医生选择的化疗将 中位 PFS 从 5.1 个月延长至 9.9 个月（HR 0.50），将中位 OS 从 16.8 个 月延长至 23.4 个月（HR 0.64）。随着这类药物的应用扩大，疾病进展后 的治疗选择成为新的问题。
• ▪ 换靶点、沿用同机制载荷，第二个ADC的获益通常较短。法国 ADC-Low 研究纳入法国 25 家中心的 179 例 HER2 低表达转移性乳腺癌患者。在第 二个 ADC 疗效可评估的 147 例患者中，80 例（54.4%）的最佳疗效为疾 病进展。按第一个 ADC 的疗效分层，曾获得缓解或疾病稳定的 81 例患者 中，有 40 例（49.4%）换药后出现原发耐药，提示更换抗原靶点后仍可能 出现交叉耐药。另一方面，首药即进展的 66 例患者中，仍有 26 例 （39.4%）在换药后获得缓解或疾病稳定。

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数据来源：DESTINY-Breast04（NEJM 2022）、ADC-Low（Br J Cancer 2024）、东吴证券研究所

双载荷全球约 12 款进入临床

▪ 全球获批临床或已开始入组的双载荷 ADC 约 12 款，其中 9 款来自中国，均处于 I 期或 I/II 期。 中国品种包括康弘 KH815、KHN922，信达

IBI3020（CEACAM5）与 IBI3028（EGFR×c-MET），康威生物 CAN016（HER2），康宁杰瑞 JSKN021（EGFR×HER3），科伦博泰

SKB565，拓济医药 TJ102 与多禧生物 DXC018；海外有 Callio 的 CLIO-8221（HER2）、安斯泰来/Sutro 的 ASP2998（TROP2）以及 Acepodia ACE723（GPC3）。组合上，TOP1i＋微管抑制剂最多，其余为 TOP1i 叠加 DDR 抑制剂、免疫激动剂或抗代谢物；TOP1i＋RNA 聚合酶 II 转录抑制剂的组合仅有 KH815 与 KHN922。

➢ 截至2026年10月双载荷ADC竞争格局

中国（9 款）

海外（3 款）

数据来源：AACR 2026（LB333、1695、CT292）、Sutro管线

跨国药企布局新机制载荷，双载荷陆续进入临床

▪ MNC 以并购与授权押注新机制载荷，标的多处于临床前。 诺华 2026 年 7 月以首付 11 亿美元、总额最高 15 亿美元收购 Myricx Bio（NMT 抑制剂载荷平台）；大鹏药品 2025 年 3 月以首付 4 亿美元收购 Araris（定点偶联多载荷平台）；映恩生物 2026 年 8 月将 DUPAC 新机制载 荷平台授权基因泰克，首付 4,500 万美元、里程碑合计逾 10 亿美元，合作针对「对现有获批 ADC 载荷类别耐药或难治」的患者；和黄医药 2026 年 9 月将 KRAS 抑制剂载荷的 HMPL-A830 授权 GSK，首付 1.1 亿美元。新机制载荷在临床前阶段即可获得高额对价，反映 MNC 对载 荷端差异化的迫切需求。

➢ 截至2026年10月新载荷和双载荷ADC交易汇总

新机制载荷与多载荷平台

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数据来源：映恩生物及Orum公告、ClinicalTrials.gov、康弘药业公告、Fortvita管线、CanWell公告

康弘药业：KH815以DNA损伤叠加转录抑制

• ▪ KH815是康弘首个推进至人体试验的双载荷ADC。KH815 以依喜替康为底座、 雷公藤甲素为第二载荷，两种载荷均为纳摩尔级活性，按约 4+4 的配比连在同一 个抗体上：依喜替康提供DNA 损伤杀伤，雷公藤甲素通过抑制转录下调 HSP70 和 P-gp，针对 TOP1i 耐药相关的应激与外排通路。KH815 于 2025 年 3 月获澳 洲 HREC 批准开展 I 期研究，2025 年 4 月获 NMPA 临床批件。
• ▪ KH815 在 P-gp 高表达、Dato-DXd 获得性耐药和 TOP1i-ADC 经治模型中均 显示抑瘤活性。ABCB1 高表达的 HCT15-TROP2 CDX 中，5 mg/kg 下 KH815 的 TGI 为 89.5%，Dato-DXd 为 31.4%。NCI-H2170 经两次 Dato-DXd 给药后 长至约 500 mm³，再给 Dato-DXd 无效，单次 KH815 10 mg/kg 即致明显消退。 来源于 TOP1i-ADC 经治后进展患者的乳腺癌 PDX 中，Dato-DXd 与 SG 在 5 mg/kg 下均未能有效抑瘤，KH815 同剂量 TGI 为 56.93%。
• ▪ I 期研究不限 TROP2 表达、不排除 TOP1i-ADC 经治患者，直接面向 TOP1i 耐 药人群。 研究采用 BOIN 剂量递增，起始剂量 0.5 mg/kg，每 3 周静脉给药 1 次； 主要终点为 MTD、DLT 与推荐扩展剂量，次要终点包括 ADC、总抗体、游离依 喜替康与游离雷公藤甲素的 PK 及 ORR。入组标准为标准治疗失败的晚期实体瘤、 ECOG 0-1，不要求 TROP2 表达，也不排除既往 TOP1i-ADC 治疗，入组瘤种包 括乳腺癌、非小细胞肺癌等。

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数据来源：康弘药业2026年中报及投资者交流资料、AACR 2026（LB333）、NCT06885645

康弘药业：KHN922将双机制递送扩展至HER3

• ▪ AACR 2026 首次披露人体数据，安全性良好，肺鳞癌初步疗效突出。 截至 2025 年 12 月 22 日，KH815 在 0.5-5.2 mg/kg 剂量范围内 DLT 评估期未出现 DLT，未见血小板减少与 ILD，仅有少数低级别毒性；在鳞状 NSCLC 中，中剂量组 DCR 100%，其中 4 mg/kg 剂量组 ORR 达 50%，TNBC 中亦观察到抗肿瘤活性。KH815 是全球首个公开人体数据的双载荷 ADC，剂量递增与回填队列仍在进行。
• ▪ SABCS 2026 将公布 TOP1i-ADC 经治与未经治乳腺癌的分层数据。 KH815 在 SABCS 2026 上将以壁报形式展示 KH815 在既往接受或未接 受 TOP1i-ADC 的晚期乳腺癌中的有效性与安全性，摘要将于 2026 年 11 月 23 日上线，会议于 12 月 8-11 日举行。
• ▪ KHN922为康弘第二个公开的双载荷ADC。KHN922 是同平台第二个品种，靶向 HER3，2026 年 3 月获 NMPA 临床批件。I/II 期研究 （NCT07514975）计划入组 276 例，剂量 0.8-8.0 mg/kg 每 3 周给药，不要求 HER3 表达。临床前研究中，同骨架分子 Patritumab-E+T 在 HER3 低表达和 HER3-DXd 经治后进展的 CDX 模型中仍可致肿瘤消退。KHN922 有望复制 KH815 在 TOP1i-ADC 经治人群中的差异化路径。

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数据来源：康弘药业2026年中报、2026年5月投资者交流资料、KHN922临床试验批准公告

Sutro Biopharma：STRO-227以定点偶联控制双载荷比例

• ▪ STRO-227 采用 8∶2 配比保留 TOP1i 杀伤并引入微管抑制。STRO-227 以 PTK7 为递送靶点，利用 XpressCF+ 无细胞蛋白合成平台，在抗体的预 设位点引入非天然氨基酸，并定点偶联两种载荷。每个抗体平均携带约 8 个 Exatecan 和 2 个 MMAE，总 DAR 约为 10，通过以较高载量的 Exatecan 承担主要杀伤，同时引入作用于不同通路的 MMAE，为应对肿瘤 异质性及单一载荷耐药提供另一种杀伤机制。
• ▪ 临床前对照显示双载荷具有增效潜力。AACR 2026 披露，STRO-227 在 2.5 mg/kg 下的抑瘤效果与 5 mg/kg 的匹配 Exatecan 单载荷 ADC（DAR 8）相近。在三阴性乳腺癌和卵巢癌 PDX 中，3 mg/kg 即观察到肿瘤消退。 Sutro 另以 HER2 双载荷分子验证对获得性耐药的活性，在 Enhertu 耐药 的胃腺癌和卵巢腺癌移植模型中，该 HER2 双载荷分子（TOP1i DAR 8＋ 微管抑制剂 DAR 4）分别以 3 mg/kg 和 10 mg/kg 单次静脉给药，均观察 到肿瘤消退。
• ▪ 自研项目推进 IND 申报，合作项目已先行进入临床。 Sutro 在 2026 年二 季度更新中预计于年内提交 STRO-227 的 IND。与安斯泰来合作的 TROP2 靶向双载荷免疫刺激型 ADC ASP2998 已于 2026 年一季度进入临床。

➢ STRO-227, Topo1i x MTI ADC 靶向 PTK7结构

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数据来源：Sutro公司管线、2025年10-K、2026年二季度更新、AACR 2026（1695）

百利天恒：新一代载荷已进入Ⅰ期，双载荷推进中

• ▪ 百利天恒已将同一新一代载荷用于不同ADC。BL-B16D1 是公司研发搭载新载荷的双抗 ADC，Ⅰ期研究覆盖乳腺癌、头颈鳞癌等实体瘤。 BL-M24D1与其共享连接子及载荷平台，于 2025 年 10 月获批临床，用于治疗晚期实体瘤和复发或难治性多发性骨髓瘤。两项均处Ⅰ期， 公司也在研发其他机制的新型载荷。
• ▪ 双载荷布局处于组合筛选阶段。公司通过高通量平台测试多个新型载荷中。

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数据来源：百利天恒2026年中报、2026年8月投资者交流、2026年三季报、BMS合作公告

风险提示

• ➢ 临床研发风险。部分新载荷及双载荷项目处于临床前或剂量递增阶段。小样本活性、动物模型结果和回顾性序贯数据仍需扩大样本及前瞻性 验证；两种载荷可能产生叠加毒性，释放比例和系统暴露也可能偏离设计目标，影响推荐剂量及疗效。
• ➢ 工艺与商业化风险。双载荷的位点控制、批间一致性和规模化生产有待验证。研发、注册及商业里程碑付款取决于合同约定条件的达成。
• ➢ 研发进展不及预期：对于依赖于新产品的公司，由于新药、新器械研发周期长、难度大，在研发过程中可能存在研发失败、或研发进展不及 预期的风险。
• ➢ 商业化推进不及预期：公司产品在招标进院和医药代表商业化推广改革导致商业化推广不及预期，未来招标降价政策的出台可能会导致业绩 不及预期。
• ➢ 海外审批或收益不达预期：公司产品在国际化方面受疫情影响或受宏观政策影响导致海外临床注册、申请、上市进度不及预期，收益或存在 风险。
• ➢ 集采风险，药品和耗材降价超预期风险：生物类似物、耗材等可能会面对进一步的集采风险。
• ➢ 国际地缘政治风险：国际地缘政治紧张可能会影响海外临床进度，海外订单，以及美国证交会（SEC）对中概股公司的审查等。

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转让标的）或三板做市指数（针对做市转让标的），北交所基准指数为北证50指数），具体如下： 公司投资评级： 买入：预期未来6个月个股涨跌幅相对基准在15%以上； 增持：预期未来6个月个股涨跌幅相对基准介于5%与15%之间； 中性：预期未来 6个月个股涨跌幅相对基准介于-5%与5%之间； 减持：预期未来 6个月个股涨跌幅相对基准介于-15%与-5%之间；

卖出：预期未来 6个月个股涨跌幅相对基准在-15%以下。

行业投资评级： 增持： 预期未来6个月内，行业指数相对强于基准5%以上； 中性： 预期未来6个月内，行业指数相对基准-5%与5%； 减持： 预期未来6个月内，行业指数相对弱于基准5%以上。

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