杭州联科美讯生物医药技术_攻坚「银发海啸」:阿尔茨海默病创新药研发格局及趋势洞察_20260830.pdf
摘要
攻坚「银发海啸」: 阿尔茨海默病创新药研发 格局及趋势洞察
2026 年 8 月 14 日
By Insight / Aug. 2026
免责声明
- • 幻灯相关内容仅代表个人观点,不代表其他任何人、任何组织立场。在任何情况 下,与公司立场无关。
- • 本报告所发布的信息以及所表达的意见仅为提供信息参考之目的,不构成决策建 议理由和依据。
- • 报告中所包含的信息是我们于发布之时从我们认为可靠的渠道获得,但我们对本 报告所发布的信息、观点以及数据的准确性、可靠性、时效性及完整性不作任何 明确或隐含的保证。
- • 报告所发布的信息、观点以及数据有可能因发布日之后的情势或其他因素的变更 而不再准确或失效,在相关信息进行变更或更新时不会另行通知或更新报告。
数据来源: Insight 数据库
缩略词表
| 英文缩写 | 英文全称 | 中文全称 | 英文缩写 | 英文全称 | 中文全称 |
|---|---|---|---|---|---|
| AD | Alzheimer's Disease | 阿尔茨海默病 | DMT | Disease-modifying Therapy | 疾病修饰治疗 |
| Aβ | Amyloid beta | β-淀粉样蛋白 | CSF | Cerebrospinal Fluid | 脑脊液 |
| AT(N) | Amyloid/Tau/Neurodegeneration Framework | 淀粉样蛋白/Tau/神经退行性 变框架 | IVD | In Vitro Diagnostic | 体外诊断 |
| MRI | Magnetic Resonance Imaging | 磁共振成像 | PET | Positron Emission Tomography | 正电子发射断层显像 |
| p-Tau | Phosphorylated Tau | 磷酸化Tau蛋白 | NfL | Neurofilament Light Chain | 神经丝轻链 |
| t-Tau | Total Tau | 总Tau蛋白 | GFAP | Glial Fibrillary Acidic Protein | 胶质纤维酸性蛋白 |
| Pre-clinical AD | Pre-clinical Alzheimer's Disease | 临床前阿尔茨海默病 | eAD | Early Alzheimer's Disease | 早期阿尔茨海默病 |
| MCI | Mild Cognitive Impairment | 轻度认知障碍 | IV | Intravenous | 静脉注射 |
| SC | Subcutaneous | 皮下注射 | PO | Oral | 口服 |
| IT | Intrathecal | 鞘内注射 | BBB | Blood-Brain Barrier | 血脑屏障 |
| ASO | Antisense Oligonucleotide | 反义寡核苷酸 | ARIA | Amyloid-Related Imaging<br><br>Abnormalities | 淀粉样蛋白相关影像学异常 |
数据来源: Insight 数据库 3
目 录
Content
- 01
- 02
- 03
- 04
高潜赛道:银发海啸下的市场重构与机遇
诊断前移:生物标志物驱动精准诊疗
DMT 破局:从抗 Aβ 验证迈向多机制协同
总结与展望
4
01
高潜赛道:银发海啸下 的市场重构与机遇
AD 是一条从无症状病理改变到重度功能依赖的疾病连续谱;因病理启动早、 早期表现隐匿,诊断时点往往明显滞后于疾病起点
疾病的定义
疾病进展特点
|➢ 病理先行、症状滞后: 中国纵向队列显示,脑脊液 Aβ42 水平约在临床诊断前 18 年即开始出现组间差 异;客观认知差异约在诊断前 6 年出现。
➢ 隐匿且持续进展: 通常由近事记忆或其他单一认知域受损,逐步扩展至语言、执行、视空间及定向能力。
➢ 认知与功能相互关联: 疾病由“生物标志物异常”逐步进展至认知下降、独立生活能力丧失和全面照护依 赖。
➢ 临床异质性明显: 进展速度受年龄、伴随疾病、认知储备、遗传背景及病理共存等因素影响,并非所有患 者均以相同速度线性恶化。
➢ 早期识别价值突出: 长临床前期和 MCI 阶段构成风险管理、病因确认和早期干预的重要窗口。
|
|---|
|➢ 阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种以脑内 β-淀粉样蛋白(Aβ)沉积和病理性 Tau 蛋白改变为核心特征的 进行性神经退行性疾病。
➢ AD 是最常见的痴呆病因,约占全部痴呆病例的 60%–70%。
➢ AD 不等同于正常衰老;疾病最终可导致多认知域受损、日常生 活能力下降以及行为和精神症状。
|
|---|
常用疾病分型
临床分期:从无症状期到重度痴呆
➢ 按照 2024 年阿尔茨海默病协会修订标准,可将已存在 AD 生物学证据者分为以下临床阶段:
| 分 型 维 度 | 主 要 类 型 | 主 要 特 征 / 说 明 |
|---|---|---|
| 按起病年龄 | 早发型 AD、晚发<br><br>型 AD | 早发型 AD:<65 岁起病;晚发型 AD:<br><br>≥65 岁起病,为临床主体 |
| 按遗传/病因 | 散发性 AD、家族 性 AD | 散发性 AD 占绝大多数;常染色体显性家 族性 AD 较少见,常涉及 APP、PSEN1、 PSEN2 致病变异 |
| 按临床表型 | 典型遗忘型、非<br><br>典型 AD | 典型 AD 以情景记忆下降为主;非典型表<br><br>型可突出视觉空间、语言或执行/行为障碍 |
MCI: 出现主观认知下降或轻微客观变 化,日常生活功能基本保留
无症状期: 仅有生物标志物证据,没有证据表 明近期存在认知能力下降或新症状
过渡期: 轻微可察觉的认知或神经行为功能 变化,但对日常生活功能影响甚微
阶段 1 阶段 2 阶段 3
阶段 6 阶段 5 阶段 4
重度痴呆: 多个认知域及基本生活能力明显受 损,需要持续照护
中度痴呆: 工具性日常生活能力下降,需要一 定协助
轻度痴呆: 存在明确认知损害,复杂日常活动 开始受影响,但总体仍可独立生活
- 0 期未列出,代表阿尔茨海默病连续谱的一部分,定义为遗传性 AD(包括 ADAD 或 DSAD),且患者生物标志物阴性,临床上无症状
6
数据来源:Insight 数据库分析、WHO、文献分析
老龄化推动 AD 患者规模持续扩大,但早期识别、规范诊断、专业照护 和及时治疗干预仍明显不足
当前核心痛点
| 流行病学数据 | |
|---|---|
| 34%<br><br>66%<br><br>全球痴呆患病人群<br><br> | |
| --- | - |
| <br><br>中国<br><br> | |
| --- | - |
| <br><br>其他 | - |
| --- | - |
| - |
|➢ 症状识别晚: 71.4% 的痴呆患者从未因认知问题就医。早期健忘常被误认为正 常衰老,叠加疾病羞耻、经济负担及风险认知不足,导致延迟就医。
➢ 确诊路径复杂:临床评估需结合认知量表、结构影像及 AD 生物标志物;PET 成 本高、医保覆盖有限,脑脊液检查具有侵入性。
➢ 专病资源不足且分布不均: 截至 2022 年,全国记忆门诊约 273 家;与庞大患 者基数相比仍有限,城乡和地区间服务差异突出。
➢ 早期治疗窗口易被错失: 78.9% 未接受任何痴呆相关药物治疗。MCI 人群中, 97.2% 从未因该问题就医或用药,99.2% 不了解 MCI 及其与痴呆的关系。部 分疾病修饰治疗主要适用于经病理确认的早期 AD,晚诊将减少患者接受规范干 预的机会。
➢ 长期照护体系薄弱:75.3% 的照护者不了解痴呆及其照护方法。专业照护人员不 足,家庭承担大量非正式照护及间接成本。
|
|---|
|63~70%
27~30%
中国痴呆患病人群
| |
|---|
AD
| |
|---|
其他|
|---|
|中国痴呆患病人群:2,030 万
中国痴呆患病率: 1,418.89/十万|
|---|
老龄化持续放大疾病负担
|➢ 根据民政部 2022 年发布的数据,中国 60 岁及以上人口达到 2.8 亿,占总人口的 19.8%。根据国家统计局发的统计公报,2025 年,中国 60 岁及以上人口超过 3.2 亿,占总人口 23.0%,其中 65 岁及以上人口 2.23 亿,占 15.9%。2022-2025 年, 60 岁及以上人口三年增加约 4334 万人,占比提高 3.2 个百分点。
➢ 年龄是最强的已知风险因素,随着高龄人口占比提升,AD 患者规模、照护需求及医疗
|
|---|
高患者基数 & 持续老龄化 & 早期症状隐匿 & 诊断和规范治疗不 足,共同构成 AD 领域尚未满足的核心诊疗需求
资源压力预计将继续增长。
- 7
数据来源:Insight 数据库分析、政府官网、GBD 2023、WHO、《2025 年中国阿尔茨海默病报告》
AD 诊疗市场未来有望持续增长,DMT 上市推动治疗市场向高价值治疗升级; 中国患者基数庞大,但诊断、治疗基础设施和支付能力等仍限制市场转化
全球 AD 治疗药物市场/亿美元 代表性 DMT 药物销售额
中国 AD 治疗药物市场/亿人民币
➢ 2022 年 AD 治疗药物规模为 42.1 亿美元,将于 2030 年
➢ 2024 年中国 AD 用药市场规模为 86.28 亿元人民币,预计
LEQEMBI:最早于 2023 年在美国获批
|0.29
2.91
5.83
0
2
4
6
8
2023 2024 2025
全球销售额/亿美元
+100.6%
|
|---|
达到 161.6 亿美元,2022 - 2030 年 CAGR 为 18.3 %。
将于 2028 年达到 110.04 亿元人民币,年 CAGR 为 6.1%。
|42.1
161.6
0
50
100
150
200
2022 2030
18.3%|
|---|
|86.28
110.04
0
20
40
60
80
100
120
2024 2028
6.1%|
|---|
- 以当年平均汇率计算
全球 AD 诊断市场/亿美元
中国 AD 诊断市场/亿美元
➢ 2025 年全球 AD 诊断市场规模为 92 亿美元,预计 2033 年 将增长至 215 亿美元,2026 – 2033 年的 CAGR 为 11.2 %, 患病率的上升、生物标志物的广泛应用等预计将推动阿尔茨 海默病诊断需求的增长。
➢ 2024 年中国 AD 诊断市场规模为 3.2 亿美元,将于 2030 年达到 6.18 亿美元,2024 - 2030 年 CAGR 为 11.6 %, 血液生物标志物有望扩展早筛场景。
Kisunla:最早于 2024 年在美国获批
|0.093
2.49
0
1
2
3
2024 2025
全球销售额/亿美元|
|---|
|22.8
44.5
0
10
20
30
40
50
2024 2030
11.6%|
|---|
|92
215
0
50
100
150
200
250
2025 2033
11.2%|
|---|
8
数据来源:Insight 数据库分析、Grand View Research、头豹研究院
交易热度回升:Aβ 靶点落地驱动行业信心重构,交易正加速向 Tau 蛋白、其它机制 DMT 疗法及跨血脑屏障递送平台等多维赛道蔓延
AD 全球交易趋势
近三年重磅交易事件*
- ➢ 2026 年至今,涉及 AD 领域的全球交易数量为 25 项
- ➢ AD 交易数量在 2023 年触底回升,近几年交易重心由单一候选药 授权转向 Tau、神经炎症、APOE、突触保护、BBB 递送及早筛诊 断等多机制与平台化布局
| 交易时间 | 受让/收购方 | 转让/被收购方 | 交易管线靶点 | 交易类型 | 总交易金额 /亿美元 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-07-01 | QuantumCell ApS | AlzeCure Pharma | NTRK1,NTRK2 | 合作,授权/许可 | 22 |
| 2026-06-09 | 礼来制药 | AlzeCure Pharma | γ-secretase | 授权/许可,合作 | 10 |
| 2026-01-12 | 诺华制药 | 赛神(上海)医药科 技有限公司 | Aβ | 授权/许可 | 16.65 |
| 2026-01-07 | 礼来制药 | Ventyx Biosciences | NLRP3 | 转让/收购 | 12 |
| 2025-12-15 | 赛诺菲制药 | ADEL pharm, Oscotec | Tau | 授权/许可 | 10.4 |
| 2025-09-18 | VectorY Therapeutics | Shape Therapeutics | Tau,HTT,TDP43 | 授权/许可 | 12 |
| 2025-01-13 | 强生制药 | Intra-Cellular Therapies | 5-HT2A,DRD2 | 转让/收购 | 146 |
| 2024-12-19 | 百时美施贵宝制药 | BioArctic Neuroscience | pE3Aβ,TfR | 授权/许可 | 13.5 |
| 2024-10-29 | 渤健制药 | Neomorph | - | 合作 | 14.5 |
| 2024-10-28 | 艾伯维生物制药 | Aliada Therapeutics | pE3Aβ,TfR | 转让/收购 | 14 |
| 2024-05-13 | 武田药品工业株式会社 | AC Immune | Aβ | 授权/许可 | 22 |
| 2023-12-22 | 百时美施贵宝制药 | Karuna Therapeutics | CHRM | 转让/收购 | 140 |
| 2023-12-06 | 艾伯维生物制药 | Cerevel Therapeutics | CHRM4,DRD, KOR,GABRA | 转让/收购 | 87 |
|3.7 2.2 3.7 2.0 4.5 2.8 8.5
53.0 53.7
31.9
254.0
108.9
205.8
91.4
17
26
22
24
37
38
25
0
5
10
15
20
25
30
35
40
0.0
50.0
100.0
150.0
200.0
250.0
300.0
2020 2021 2022 2023 2024 2025 2026
交易首付款总额(亿美元) 交易总额(亿美元) 交易数量
|
|---|
9
数据来源: Insight 数据库,根据项目在研适应症统计,终止的交易事件不纳入统计,统计时间截止于 2026 年 8 月 7 日
*统计 2023 年至今交易总金额超过 10 亿美元的交易,按交易时间排序
中国政策由专项筛查延伸至全病程管理,高价 DMT 开始形成多层次支付路径
近年 AD 领域关键政策梳理
政策类型 发布时间 政策 主要内容
- 预防干预 2019 《阿尔茨海默病预防与干预核心信息》 由国家卫生健康委印发,旨在推动预防关口前移,提高预防知识水平,增强全社会的老年痴呆预防意识。
- 预防干预 2020 《探索老年痴呆防治特色服务工作方案》
由国家卫生健康委发布,提出建立健全老年痴呆防治服务网络,明确了科普宣教、评估筛查、预防干预等重点
任务。
- 预防干预 2021
《关于开展老年人失能(失智)预防干预试点工作的通 知》
由国家卫生健康委老龄健康司发布,组织开展包括健康教育和综合干预在内的老年人失能(失智)预防干预试 点工作。
《关于开展老年痴呆防治促进行动(2023—2025 年)
由国家卫生健康委印发,决定 2023—2025 年在全国组织开展老年痴呆防治促进行动,明确了 3 大行动目标。
预防干预 2023
的通知》
提出宣传老年痴呆防治科普知识,开展老年人认知功能筛查及早期干预,建立老年痴呆防治服务网络。
由国家卫生健康委等 15 个部门联合印发,提出到 2030 年基本建立老年期痴呆预防、筛查、诊疗、康复、照 护综合连续防控体系。
综合 2024 《应对老年期痴呆国家行动计划(2024-2030 年)》
由国家药监局药审中心发布,为阿尔茨海默病不同临床分期及研发目标的创新药临床试验提供了系统性的技术 建议,梳理了基于连续疾病谱(临床前、前驱期、痴呆期)的精细化临床设计标准。
研发 2025 《阿尔茨海默病药物临床试验技术指导原则(试行)》
19 种药品纳入首版商保创新药目录,包括多奈单抗注射液和仑卡奈单抗注射液,有效期 2026 年 1 月 1 日至 2027 年 12 月 31 日。
商保 2025 《商业健康保险创新药品目录》(2025 年)
《老年人认知障碍预防干预技术标准》等 7 项推荐性卫 生行业标准
国家卫健委发布通告,正式发布包括《老年人认知障碍预防干预技术标准》在内的 7 项推荐性卫生行业标准, 自 2026 年 9 月 1 日起施行。
标准 2026
数据来源:政府部门官网,Insight 数据库分析 10
02
诊断前移:生物标志物 驱动精准诊疗
AD 诊断体系正由临床排除性诊断迈向生物标志物驱动的精准诊疗决策,诊断价值从 辅助确诊,延伸至患者筛选、DMT 用药决策、安全监测与疗效评估
AD 诊断变迁 当前 AD 诊断路径
1906 首次描述阿尔茨海默病
| 介绍 指南地位 | |
|---|---|
| 病史采集与体 格检查<br><br>• 病史:现病史、既往史、家族史、个人史等<br>• 体格检查:一般体格检查和神经系统检查<br> | • 所有患者均应进行一般体格检查和神经系 统检查(专家共识)<br><br> |
| 神经心理评估<br><br>• 神经心理评估:认知功能、日常和社会活动 能力、精神行为<br>• 方法:人工评估、电子化评估、智能化评估<br><br><br> | • 人工评估推荐将 MMSE 量表和 MoCA 量 表作为 AD 核心筛查工具,并采用 CDR 量 表进行疾病分期(I 级) |
| 实验室检查<br><br>• 常规血液检查<br>• 脑脊液(CSF)、血液标志物检测:Aβ、 Tau、NfL、GFAP<br> | • 脑脊液 Aβ42/Aβ40 比值、p‐Tau217、 p‐Tau 181/Aβ42 比值和 t‐Tau/Aβ42 比值 可用于诊断 AD(Ⅰ级,A 级)。高准确度 检测的血浆 p‐Tau217、p‐Tau217/Aβ42 比 值和 Aβ42/Aβ40 比值可用于 AD 的诊断(II 级,B 级)<br><br> |
| 影像学检查<br><br>• 结构影像学:CT、MRI<br>• 功能影像学:DTI、fMRI<br>• 分子影像学:Aβ⁃PET、Tau⁃PET、11C ⁃PIB PET<br><br><br> | • 头部 MRI 是 AD 诊断与鉴别诊断的常规检 查,推荐用于疾病诊断、随访、预后判断及 DMT 过程中的风险评估(Ⅰ级,A 级)<br>• Aβ‐PET 可用于 AD 诊断和痴呆进展预 测,用于 Aβ 药物治疗启动、疗效监测和终 止决定;Tau‐PET 可用于辅助评估 AD 严重 程度,并进行生物学分期(I 级,A 级)<br> |
| 其他<br><br>• 脑电图<br>• 基因检测<br> | • 对于有明确痴呆家族史、早发型 AD 及特殊 临床表型的痴呆患者,应进行基因检测以协 助诊断(I 级,A 级) |
- Alois Alzheimer 在一例进行性痴呆患者中报告了斑块和缠结 (Alzheimer, A., 1907, Allg. Z Psychiatr.)
1984 NINCDS-ADRDA 临床诊断标准
- 基于临床症状并排除其他疾病来诊断 AD (McKhann, G., et al., 1984, Neurology)
2004 淀粉样 PET 用于检测淀粉样斑块
(Klunk, W. E., et al., 2004, Ann. Neurol.)
2011 NIA-AA 临床诊断标准
- 首次纳入生物标志物,但仍依赖临床症状 (Sperling, R. A., et al., 2011, Alzheimer’s Dement.)
2013 Tau PET 用于检测神经原纤维缠结
(Chien, D. T., et al., 2013, J. Alzheimers Dis.; Maruyama, M., et al., 2013, Neuron)
2018 NIA-AA 研究诊断标准:A/T/N 框架
- - 在研究中,AD 采用 AT(N) 系统从生物学角度定义,而不是依据症状定义 (Jack, C. R. Jr., et al., 2018, Alzheimer’s Dement.)
- 2023 抗淀粉样蛋白治疗药物 Lecanemab 获美国和日本批准用于 AD
- 2024 AA 修订版 AD 诊断和分期标准
- - 根据 Core 1生物标志物的存在定义 AD,并提出整合的生物学-临床分期框架义 (Jack, C. R. Jr., et al., 2024, Alzheimer’s Dement.)
2024 抗淀粉样蛋白治疗药物 Donanemab 获美国和日本批准用于 AD
数据来源:1. Kobayashi G, Hirata K, The 2024 NIA-AA biological definition of Alzheimer’s disease: linking biomarkers to clinical practice. Front. Dement. 5:1736297. 2. 阿尔茨海默病诊断规范共识(2026);Insight 整理
12
简写:NINCDS-ADRDA: 美国国立神经及交流障碍与卒中研究所-阿尔茨海默病及相关疾病协会; NIA-AA: 美国国家衰老研究所-阿尔茨海默病协会; MMSE: 简易精神状态检查量表; MoCA: 蒙特利尔认知评估量表; CDR: 临床痴呆评定量表; CT: 计算机断层扫描; DTI:弥散张量成像; fMRI: 功能磁共振成像; PiB: 匹兹堡化合物B
多维度诊断技术及生物标志物推动诊断前移,助力病理确认、风险分层与用药监测
核心诊断技术对比 当前或新兴的生物标志物
| 技术 | 主要用途 | 优势 | 局限 | 使用场景 |
|---|---|---|---|---|
| 脑脊液(CSF)标 志物检测 | 检测 Aβ/Tau 相关 病理标志物 | 准确性较高,成本 低于 PET | 具有侵入性,患者接受度较 低,需专业人员操作;存在 检测平台和前处理差异 | Aβ 病理确认、临床 研究、疑难病例评估、 临床试验入组筛选 |
| 血液标志物检测 | 初筛、风险分层、 随访监测 | 无创、便捷、成本 较低,具备规模化 筛查潜力 | 不同检测项目和平台性能差 异较大;标准化、阈值设定 和临床验证仍待完善;部分 阳性结果仍需 PET 或 CSF 确认 | 大规模筛查、基层转 诊、长期随访管理 |
| Aβ⁃PET | 确认脑内 Aβ 沉积 | 结果直观,临床证 据较强 | 检查费用高,可及性有限 | DMT 用药前筛选、 Aβ 病理确认、Aβ 抗 体用药监测 |
| Tau⁃PET | 评估 Tau 病理负 荷和疾病分期 | 与疾病进展和认知 下降相关性较强 | 成本高,临床普及度较低 | 疾病分期、预后判断、 临床研究 |
| MRI | 排除其他病因,监 测 ARIA | 可及性较高,是安 全监测的重要工具 | 不能直接确认 Aβ 病理 | 初诊评估、鉴别诊断、 病情随访、DMT 用 药安全监测 |
不同 AD 病理精准生物标志物的出现,有助于厘清 AD 病程中各个阶段的病 理变化。目前已开发出多种影像学和体液生物标志物用于检测多种 AD 核心 病理,包括淀粉样斑块、神经炎症、神经原纤维缠结和神经退行性变。
数据来源: Insight 数据库分析 13
- Rudman MD, etl. Recent advances in Alzheimer‘s disease: From molecular mechanisms to therapeutic strategies. Cell. 2026 Jul 9;189(14):4193-4224.2.
AD 诊断产品监管批准情况
美国 FDA 授权的代表性脑脊液、血液生物标志物检测试剂
|一.Fujirebio 公司的 Lumipulse G β-Amyloid Ratio 1-42/1-40 是 FDA 批准的首个用于 AD 相关淀 粉样斑块检测的体外诊断产品, 走的是 De Novo 路径(适用于风 险较低至中等的新型器械),而 不是普通的 510(k) 路径,该产品 曾被 FDA 授予突破性设备认定。
二.Fujirebio 公司的 Lumipulse G pTau217/β-Amyloid 1-42 Plasma Ratio 是首个获 FDA 批 准用于辅助 AD 诊断的血液检测 产品。FDA 认定该产品与脑脊液 产品 Lumipulse G β-Amyloid Ratio 1-42/1-40 的检测方法实 质等效。该产品曾被 FDA 授予突 破性设备认定。|
|---|
监管状态 (审批途径、批准年份)
样本类型 标志物/组合 代表产品 公司
主要用途
辅助判断脑内淀粉样 斑块状态,减少对
Lumipulse G β-Amyloid Ratio 1-42/1-40
脑脊液 CSF Aβ42/Aβ40
Fujirebio De Novo,2022
Aβ-PET 依赖
Elecsys β-Amyloid 1-42 CSF II + Elecsys pTau181 CSF
脑脊液 CSF pTau181/Aβ42
Roche 510(k),2022 辅助识别 AD 病理
Elecsys β-Amyloid 1-42 CSF II + Elecsys Total-Tau CSF
辅助识别 AD 相关神 经退行性病理
脑脊液 CSF tTau/Aβ42
Roche 510(k),2023
首个 FDA 批准用于辅 助 AD 诊断的血液检 测
Lumipulse G pTau217/βAmyloid 1-42 Plasma Ratio
血液/血浆 pTau217/Aβ42
Fujirebio 510(k),2025
用于初级诊疗场景中 辅助排除 AD 相关淀 粉样病理
Elecsys Phospho-Tau 181P Plasma
血液/血浆 pTau181
Roche 510(k),2025
14
数据来源:FDA 和企业官网;Insight 整理
中国 AD 检测试剂密集上市,血液检测主导市场、国产企业形成多元竞争格局
- ➢ 国内获批的 AD 相关 IVD 产品逐年递增,目前总数达 160 款。其中检测试剂盒 143 款,辅助检测试剂(质控品、校准品、定标液)17 款。
- ➢ 国内 AD 检测市场国产化程度较高,竞争态势表现为“少数玩家全矩阵覆盖、多数玩家单品切入”的两极分化。产品数量上,TOP10 企业产品占 57%,湖南诺唯赞医疗以 13 款稳居榜首,超亟检测和永和阳光各持 8 款紧随其后。
- ➢ 国内 AD 检测产品主要集中于血液样本检测(126 款,88%),尿液检测产品 14 款。2025 年至今,罗氏诊断的 3 款脑脊液检测试剂盒获批,标 志着中国脑脊液检测实现零的突破。
|5 3
17
25
54
39 2
2
6
1
6
2021 2022 2023 2024 2025 2026
校准品(定标液)
质控品 诊断盒
国内历年获批的 AD 体外诊断产品数量|
|---|
|13, 9%
8, 6%
8, 6%
7, 5% 7, 5%
7, 5%
6, 4% 6, 4%
5, 3% 5, 3% 5, 4%
5, 3%
61, 43%
| |
|---|
诺唯赞
| |
|---|
超亟检测
| |
|---|
永和阳光生物
| |
|---|
安群生物
| |
|---|
亿彤生物 鸿宇泰生物
| |
|---|
| |
|---|
格物智造科技
| |
|---|
伯杰医疗
| |
|---|
宇测生物
| |
|---|
唯实生物 科美博阳诊断
| |
|---|
| |
|---|
光与生物
| |
|---|
| <br><br>其他<br><br>中国布局企业注册产品数量 | |
|---|---|
数据来源:DateMed 数据库; Insight 整理,数据截止日期: 2026 年 8 月 7 日 15
目前国内 AD 检测市场仍以单检产品为主,多标志物联检产品矩阵初步形成
- ➢ 目前国内已上市 AD 单检产品占比超 90%,p-tau181、Aβ1-42、GFAP 等标志物检测产品数量相对较多。近一年内,新的标志物 p-tau205、 MTBR-tau243、np-Tau217、UCH-L1、SV2A 等进入商业化阶段。
- ➢ 国内已上市 AD 联检产品共 10 款,已覆盖 Aβ、Tau、GFAP、NfL、α-synuclein 等多维标志物组合。
|Aβ 1-42, 28, 21%
P-tau 181, 28, 21%
GFAP, 16, 12%
P-tau 217, 13, 10%
AD7C-NTP, 11, 8%
NfL, 10, 8%
Aβ 1-40, 9, 7%
α-突触核蛋白, 6, 5%
β 淀粉样蛋白, 3, 2%
P-tau 231, 2, 2%Tau, 2, 2%
MTBR-tau-243, 1, 1% np-tau 217, 1, 1% P-tau 205, 1, 1%
SV2A, 1, 1% UCH-L1, 1, 1%
国内已上市单检产品可检测生物标志物|
|---|
中国批准的联检生物标志物检测试剂
国产/ 进口
产品名称 检测方法
注册人名称 检测样本 批准日期
Aβ1-40 / Aβ1-42 / p-Tau-181 / α-synuclein 联合检测试剂盒 流式细胞仪法-PE 国产 中生医疗科技 血浆 2026-05-08
Aβ1-40 / Aβ1-42 / p-Tau-181 联合检测试剂盒 流式细胞仪法-PE 国产 中生医疗科技 血浆 2026-05-08
Aβ1-42、Aβ1-40 联合检测试剂盒 化学发光法 国产 丽珠试剂 血浆 2025-11-21
Aβ1-42 及 Aβ1-40 检测试剂盒 数字免疫芯片法 国产 格物智造科技 血浆 2025-06-17 Aβ1-40 / Aβ1-42 / p-tau181 /p-tau217 /GFAP / NfL 联检试剂 盒
流式荧光发光法 国产 谱迪生物 血清,血浆 2025-03-27
Aβ1-40 / Aβ1-42 / p-tau181 / GFAP 联检试剂盒 流式荧光发光法 国产 谱迪生物 血清,血浆 2024-04-16
Aβ1-42 / P-tau-181 测定试剂盒 荧光免疫层析法 国产 鸿宇泰生物 血清,全血,血浆 2023-05-12
S100-β / NSE /GFAP / UCH-L1/ IL-6/ P-tau 联合检测试剂盒 荧光免疫层析法 国产 纽康度生物 血清,全血,血浆 2023-03-27
Aβ1-42 / Aβ1-40 / T-Tau / p-Tau-181 / α-synuclein 联合检测
流式荧光发光法 国产 赛基生物 血浆 2023-01-10
试剂盒
胶质纤维酸性蛋白 / S100β / 氨基末端脑利钠肽前体 / D-二聚体/ 脂蛋白相关磷脂酶 A2 联检试剂盒
荧光免疫层析法 国产 信德生物 全血,血浆 2022-04-19
数据来源:DateMed数据库; Insight 整理,数据截止日期: 2026 年 8 月 7 日 16
简写: MTBR-tau: 微管结合区Tau蛋白; UCH-L1: 泛素羧基末端水解酶 L1; SV2A: 突触囊泡糖蛋白2A
03
DMT 破局:从抗 Aβ 验证 迈向多机制协同
三大经典假说“胆碱能假说、Aβ 级联假说与 Tau 异常磷酸化假说”揭示
AD 核心病理
➢ AD 病理变化复杂多样,确切发病机制尚不明确,通常认为是老化、遗传和环境多种因素的共同结果。患者普遍存在神经元丢失、突触障碍、胞外 Aβ 沉积形成淀粉 样斑块、异常磷酸化 Tau 蛋白形成胞内神经元纤维缠结。三大经典假说主要包括胆碱能假说、Aβ 级联假说以及 Tau 蛋白异常磷酸化假说。
Tau 蛋白异常磷酸化假说
胆碱能假说 Aβ 级联假说
- • Aβ 由 APP 经分泌酶降解生成。在淀粉样途径中,APP 被剪 切生成包括 Aβ42、Aβ40 等 Aβ 多肽并释放到胞外,最终聚 集形成淀粉样蛋白斑,导致 AD 发生;
- • Lecanemab 和 Donanemab 的获批标志着 AD 治疗进入 DMT 时代;
- • Aβ 被认为是 AD 早期病理级联中的关键上游事件之一,这 也解释了 Aβ 靶向治疗在病程较早患者中获益更明显。
- • 病理状态下,Tau 蛋白从微管上脱离并聚集形成二聚体、寡聚 体、成对 PHF 和 NFT,并在神经元之间传播,促进跨突触传 播。Tau 蛋白聚集体的积累导致神经元功能障碍、细胞凋亡和 记忆缺陷。最新研究表明,Tau 是主动驱动神经元损伤和认知 衰退的重要因素;
- • Tau 已经成为继 Aβ 之后最重要的 DMT 靶点之一。近年来兴 起的构象特异性抗体、ASO 以及 PROTAC 等靶向蛋白降解技 术,均为 Tau 干预提供了新的可能。
- • 胆碱能假说认为 AD 产生是由于患者脑内的神经递质存在 缺陷,导致胆碱能神经元受到损伤。乙酰胆碱酯酶 (AChE)和乙酰胆碱转移酶(ChAT)的活性下降是乙酰 胆碱(ACh)浓度下降、胆碱能活性下降的主要原因;
- • 临床药物如多奈哌齐、利凡斯的明、加兰他敏等通过抑制 胆碱酯酶延缓症状,但无法阻止病程进展。
18
数据来源: 1. Cai H, Fu X, etl. Amyloid-β-targeted therapies for Alzheimer's disease: currently and in the future. AgeingNeurDis. 2023;3:13. 2. Hein ZM, et al. Toward a Unified Framework in Molecular Neurobiology of Alzheimer's
Disease: Revisiting the Pathophysiological Hypotheses. MolNeurobiol. 2025 Dec 11;63(1):282.
简写: PHF: 成对螺旋丝;NFT: 神经原纤维缠结; APP: 淀粉样前体蛋白;
DMT 药物研发时光轴
➢ DMT 药物研发经历了从 Aβ 级联假说提出、动物模型概念验证、早期免疫治疗失败,到生物标志物指导下抗 Aβ 单抗取得临床成功的长期转化过程。仑卡奈单抗和 多奈单抗的批准上市标志着 AD 治疗从单纯症状改善进入靶向病理机制、延缓疾病进展的新阶段。
|2000|
|---|
|2010|
|---|
|2026|
|---|
1990
...
2020
2013 AV1451 (flortaucipir) tau PET 2018 血浆 Aβ (IPMS) 2020 血浆 P-tau181 和 217 2005-2012 Bapineuzumab Ph II/III
2004 PiB 淀粉样蛋白 PET
2009-2017 Solanezumab Ph III (x3)
1999小鼠APP疫苗
2012-present DIAN-TU 2013-2023 API Crenezumab prevention trial 2014-2023 Solanezumab prevention trial
1998 MAPT基因发现
1995 PSEN1基因发现
1995 APP转基因小鼠模型建立
2015-2019 多项 β 分泌酶 Ph III 试验
1992 Aβ 级联假说
2015-2019 Aducanumab Ph III (x2) 2016-2019 Crenezumab Ph III (x2) 2017-2022 Tau ASO (BIIB080) PhI 2018-2022 Gantenerumab PhIII (x2)
1987 APP基因发现
|1993-1995 Aβ 和 Tau CSF 生物标志物|
|---|
2001-2003人源APP疫苗(ANT792)
|2021 Aducanumab 批准上市|
|---|
|| |
|---|
关键生物标志物进展
| |
|---|
批准上市
| |
|---|
撤市/停止商业化
非积极/进行中临床试验|
|---|
|2023 Lecanemab 批准上市|
|---|
|2024 Aducanumab 停止商业化|
|---|
|2024 Donanemab 批准上市|
|---|
19
数据来源: Insight 数据库; Boxer AL, Sperling R. Accelerating Alzheimer's therapeutic development: The past and future of clinical trials. Cell. 2023 Oct 26;186(22):4757-4772. 注:该时间轴并非全面梳理,并未纳入许多重要的生物标志物和临床试验项目;Solanezumab、Crenezumab、Aducanumab、Gantenerumab、Lecanemab、Donanemab 均为 Aβ 药物; PSEN1: 早老素1; MAPT:微管相关蛋白Tau; PiB: 匹兹堡化合物B; IPMS: 免疫沉淀-质谱法; DIAN-TU: 显性遗传性阿尔茨海默病网络试验单元; API: 阿尔茨海默病预防计划; APP: 淀粉样前体蛋白;
DMT 活跃在研靶点仍以 Aβ 与 Tau 为主,但 TREM2、NLRP3、 APOE4 等创新靶点已逐步涌现
DMT 活跃在研靶点分布
- • Aβ 仍是绝对主导的 DMT 方向,该 靶点共涉及项目 25 项,约占积极在研 DMT 靶点的 28%,覆盖早期临床到商 业化的完整研发链条。当前已有 Lecanemab、Donanemab 获批上市, 临床验证程度明显领先其他靶点。
- • Tau 是第二大核心赛道,共涉及 17 项项目,约占积极在研 DMT 靶点的 19%,但相关项目目前仍多分布于早期 临床:I 期 7 项、II 期 8 项、III 期 2 项 (HMTM 上市申请非积极),尚无进 入 NDA 或获批上市的品种。
- • AD DMT 领域已经形成“成熟主线 +多机制探索”的格局:Aβ 负责当前 商业化和临床实践突破,TREM2、 NLRP3、TMEM97 等创新靶点则构成 中长期储备。
25
25
3
批准上市 申请上市 III期
2
TREM2… Aβ|Tau,3 APP,2
20
17
Aβ Tau
| |
|---|
7
2
II期
NLRP3,2 Rib,1
15
| |
|---|
TREM2
I期
| |
|---|
Aβ|Tau APP
| |
|---|
8
10
| |
|---|
Tau,17
NLRP3
| |
|---|
13
Rib Other
| |
|---|
5
3 3
2 2
7
| |
|---|
1 0
2 1
1
1 2 1 2
1
Aβ,25
Other,36
靶点 最高阶段 代表品种 成分类别 γ-secretase III 期 Nivegacetor 化药 (PO)
BuntanetapANVS401
化药 (PO)
ACO1 III 期
PDE5A III 期 AR1001 化药 (PO)
APOE|APP|Aβ| NF-κB|mTOR
II 期 TML-6 化药 (PO) CSF1R II 期 Enrupatinib 化药 (PO)
TMEM97 II 期 Zervimesine 化药 (PO) APOE4 I 期 RO7812653 ASO(IT) ABCA1 I 期 Cogpep 化药 (IV)
*:统计数据为 AD 适应症全球积极在研的 DMT 管线,以全球最高研发阶段进行统计,数据统计截止时间: 2026 年 8 月 7 日
数据来源: Insight 数据库 20
Aβ 是目前临床验证最充分的 DMT 靶点,在积极向更早期人群拓展,但仍
面临着临床获益相对有限、 ARIA 风险事件突出的局限性
| 药品名称 | 企业 | 当前阶段 | 患者人群 | 成分类别 | 临床结果 | 不良反应 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Lecanemab | 渤健/卫材 | 获批上市 | eAD | 单抗 (IV) | • CDR-SB (18-month):-0.45 (全人群), P=0.00005<br>• CDR-SB (3-year):-0.95(全人群)<br>• CDR-SB (3-year)提高:51%(无/低 tau)<br> | • ARIA-E:12.6% vs 1.7%<br>• ARIA-H:17.3% vs 9.0%<br>• SAE:14.0% vs 11.3%<br> |
| Lecanemab SC | 渤健/卫材 | 获批上市 | eAD | 单抗 (SC) | Lecanemab 皮下注射制剂与静脉注射制剂具有相似的药代动力学和淀粉样蛋白清 除率 | |
| Donanemab | 礼来 | 获批上市 | eAD | 单抗 (IV) | • iADRS (76-week):+2.92(全人群),<br><br>+3.25 (低/中度 tau),P<0.001<br><br>• CDR-SB (76-week):-0.67 (全人群),<br><br><br>-0.68 (低/中度 tau),P<0.001 | • ARIA-E:24.0% vs 2.1%<br>• ARIA-H: 34.1% vs 13.6%<br>• SAE:17.4% vs 15.8%<br> |
| Lecanemab | 渤健/卫材 | III 期 | Pre-clinical AD | 单抗 (IV) | / | / |
| Donanemab | 礼来 | III 期 | Pre-clinical AD | 单抗 (IV) | / | / |
| Remternetug SC | 礼来 | III 期 | Pre-clinical AD | 单抗 (SC) | / | / |
| Trontinemab (Aβ|TfR) | 罗氏 | III 期 | Pre-clinical AD | 双抗(IV) | / | / |
| RP902 | 润佳医药 | II 期 | eAD | 化药 (PO) | / | / |
| Sabirnetug | 默沙东 | II 期 | eAD | 单抗 (IV) | / | / |
| Contraloid<br><br>Acetate | Priavoid | II 期 | eAD | 化药 (PO) | / | • ARIA-E:4.4%<br>• ARIA-H: 14.4%<br> |
| ALZN-002 | Alzamend Neuro | II 期 | Mild to moderate AD | 疫苗 (INJ) | / | / |
| ACI-24 | 武田制药 | II 期 | eAD | 疫苗 (INJ) | / | • ARIA-E:未观察到 |
| ABvac40 | Araclon Biotech S.L | II 期 | eAD | 疫苗 (SC) | / | • ARIA‐E: 0% vs 0%<br>• ARIA‐H: 12.5% vs 15.0%<br> |
- • Aβ 是目前 AD 领域临床验证最充分 的 DMT 靶点,但总体疗效有限,尚不 能阻止或逆转疾病
- • Lecanemab 和 Donanemab 分别 将早期 AD 临床衰退减缓约 27% 和 22%~35% ,但患者仍面临持续恶化
- • ARIA 及脑出血风险限制适用人群, 增加筛查和监测负担
- • 治疗仅适用于经 Aβ 病理确认的 MCI 或轻度 AD 痴呆患者,获益在病程较 早、Tau 负荷较低人群中更明显。由 此,部分品种正在开展疾病更早期阶 段(Pre-clinical)的探索性验证
- • 当前给药方式正在从静脉输注向皮下 注射、口服小分子及低频疫苗拓展, 以提升便利性和患者依从性
A β 在 研 管 线 的 竞争重点正由“能否 清除 Aβ”转向“能否在更早期患者 中,以更低 ARIA、更便利的给药方 式,将 Aβ 清除转化为更大的临床获 益”。
数据来源: Insight 数据库,表格中所纳入数据为靶点为 Aβ(除 Trontinemab 外)且全球阶段进展至临床 II 期及以上阶段的积极在研管线,数据统计截止时间为 2026 年 8 月 7 日 21
Tau 作为继 Aβ 之后的经典 DMT 靶点,其临床获益仍暂未确立;未来突破 将取决于胞内递送、致病 Tau 精准识别、病理分层及 Aβ/Tau 联合治疗
| 药品名称 | 企业 | 当前阶段 | 患者人群 | 成分类别 | 临床结果 | 不良反应 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HMTM* | TauRx | III 期 | Mild to moderate AD | 化药 (PO) | NCT01689246 给药方案:本品 vs 安慰剂<br><br>• ADAS-Cog 差值: -0.43, P=0.9323<br>• ADAS-ADL 差值: -0.34, P=0.9479 LUCIDITY 给药方案:本品 vs 外部对照(CPAD, ADNI)<br>• ADAS-Cog 13(52-week): +0.831 vs +4.830<br>• ADAS-Cog 13(78-week):+1.215 vs +6.696<br>• ADAS-Cog 13(104-week):+3.359 vs +9.215<br> | / |
| Etalanetug | 卫材 | III 期 | eAD | 单抗 (IV) | 给药方案:lecanemab to Etalanetug vs lecanemab to 安慰剂<br><br>• amyloid PET SUVr(24-week):-0.18 | • ARIA-H :26.8%<br>• ARIA-E :20.6%<br>• 头痛:25.8%<br> |
| AADvac1 | Axon | II 期 | eAD | 疫苗 (SC) | • CDR: -0.36 | • AE:84.6% vs 81.0%<br>• SAE:17.1% vs 24.1%<br> |
| JNJ-64042056 | 强生 | II 期 | eAD & Pre-<br><br>clinical AD | 疫苗 (SC) | • 可诱导针对免疫肽和 ePHF 的 IgG 抗体反应 | • 注射部位反应:53.7%<br>• 头痛:17.1%;<br>• 疲劳:17.1%;<br>• 鼻咽炎:17.1%。<br> |
| MK-2214 | 默沙东 | II 期 | eAD | 单抗 (IV) | / | • 未观察到 DLT |
| 贝瑞奈单抗 | 优时比/罗氏 | II 期 | eAD | 单抗 (IV) | 给药方案:本品 vs 安慰剂<br><br>• Tau 蛋白积累减缓:33-58% | / |
| diranersen | 渤健 | II 期 | eAD | ASO (IT*) | • 观察到 Tau 蛋白显著下降 | • 背痛:39.4%<br>• 头痛::24.2%<br>• 腰椎穿刺后综合征:12.1%<br> |
| moponetug | 百时美施贵宝 | II 期 | eAD | 单抗 (IV) | / | / |
| ARO-MAPT | Arrowhead | I/II 期 | eAD | siRNA (SC) | / | / |
| DNL628 | Denali | I 期 | eAD | ASO (IV) | / |
- • 虽然 Tau 蛋白病理在认知下降和神经 退行中的相关性强于 Aβ ,但目前尚无 靶向 Tau 的药物获批
- • HMTM、AADvac1 及多款抗 Tau 单 抗总体仍未确立明确临床获益;部分低 Tau 或特定亚组信号仍需前瞻性验证
- • Tau 亚型、修饰和构象复杂,最具致病 性的 Tau 形态尚未完全明确且 CSF Tau或 Tau-PET 下降不等于临床获益, 生物标志物与认知终点尚未建立可靠桥 接
- • 现阶段技术路径正在由细胞外抗体向 ASO、siRNA 等细胞内 Tau 降低策略 转移,给药方式则由静脉输注扩展至皮 下、鞘内、口服及 BBB 穿梭递送
Tau 是更贴近 AD 神经退行和临床症状的 关键靶点,但当前仍处于“靶点参与已验 证、临床获益未确立”的阶段;未来突破 将取决于细胞内递送、致病 Tau 精准识 别、病理分层及 Aβ/Tau 联合治疗。
- HMTM 因预设随机对照证据未能形成无争议的临床获益,当前上市申请状态为非积极
22
*:IT:鞘内注射
数据来源: Insight 数据库,表格中所纳入数据为靶点为 Tau(除 DNL628 外)且全球阶段进展至临床 II 期及以上阶段的积极在研管线,数据统计截止时间为 2026 年 8 月 7 日
免疫炎症贯穿 AD 发生发展,成为驱动疾病进展和新药研发的重要方向, TREM2、NLRP3 等靶向疗法进入临床开发阶段
ACI-19764 临床前数据表明可抑制 AD 发展关键炎症致病机制
免疫系统尤其是小胶质细胞、星形胶质细胞、外周免疫细胞、血管/淋巴系统和炎症介质, 贯穿 AD 的发生、进展和神经退行过程。炎症机制可能是疾病扩散和进展的重要驱动力, 也成为开发新型疗法的新方向。
a. 显著降低 Iba1 和 GFAP 阳性细胞 b. 降低脑脊液 NfL
- • LPS(脂多糖) 诱导的中枢炎症模型中显著降低 Iba1 和 GFAP 阳性细胞,表明其能够抑制小胶质细胞 和星形胶质细胞活化、减轻神经炎症;同时,脑脊液 NfL 呈下降趋势,提示其可能进一步减轻炎症相关 轴突损伤和神经退行性变化
- • 具备良好脑渗透性,大鼠与犬中研究显示较低剂量下即可达到并维持超过 IC90 的浓度水平,持续时间 长达 24 小时;
- • 安全性理想,短期高剂量耐受性较好且重复给药数据初步支持慢性用药
靶向 TREM2 、NLRP3 代表性在研品种
AD 中局部神经元与免疫细胞的相互作用
| 药品名称 | 企业 | 靶点 | 成分类别 | 患者人群 | 最高状态 |
|---|---|---|---|---|---|
| VG-3927 | 赛诺菲 | TREM2 | 非降解型分子胶 (PO) | AD | II 期 |
| VHB937 | 诺华 | TREM2 | 单抗体(IV) | eAD | II 期 |
| MTX46943 | Muna Therapeutics | TREM2 | 化药 (PO) | AD | I 期 |
| ACI-19764 | AC Immune | NLRP3 | 化药 (PO) | / | I 期 |
| NT-0150 | Nodthera | NLRP3 | 化药 (PO) | AD | I 期 |
- • AD 中 Aβ/tau 病理可激活小胶质细胞和星形胶质细胞,引发慢性神经炎症;
- • 小胶质细胞释放补体、细胞因子、趋化因子、ROS/NO,并参与 Aβ 吞噬、突触修剪和炎症小 体激活;
- • 炎症反应早期可能具有清除/保护作用,但持续激活会促进突触丢失、Tau 病理扩散和神经退 行。
- • TREM2、NLRP3、补体、细胞因子等成为 AD 新兴治疗靶点和方向。
23
数据来源: Insight 数据库; Heneka, M.T., van der Flier, W.M., Jessen, F. et al. Neuroinflammation in Alzheimer disease. Nat Rev Immunol25, 321–352 (2025).
简写: TREM2: 髓样细胞触发受体 2; NLRP3: NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白 3; ROS: 活性氧; NO: 一氧化氮; LPS: 脂多糖;
APOE 是连接脂质代谢异常、Aβ 沉积、Tau 传播、小胶质细胞免疫反应和血
脑屏障损伤的关键遗传风险因子,多款 APOE 靶向疗法正在开发中
LX1001
载脂蛋白 E (ApoE) 调控大脑中的脂质转运,是 AD 最强的遗传风险因素,其中 APOE4 以基因剂 量依赖的方式增加患病风险并加速疾病发作,而 APOE2 则具有保护作用。除了对淀粉样蛋白的明 确影响外,APOE 还调节 Tau 蛋白病理、神经退行性变、神经炎症、血脑屏障 (BBB) 功能以及 CNS 脂质代谢。
LX1001 是一种腺相关病毒载体研究性基因疗法, 可将 APOE2 基因导入 APOE4 纯合子的中枢神经系 统,从而将 APOE4 纯合子基因型转化为 APOE2/E4 双基因型。
• I/II 期研究(NCT03634007)积极中期结果:
- 1)所有参与者的脑脊液中均检测到 APOE2 蛋白表达,且表达量随剂量和时间呈增加趋势,并可持续 长达 12 个月;
- 2)大多数参与者的淀粉样蛋白病理趋于稳定,Aβ42/40 比值和淀粉样蛋白 PET 图像与基线相比变化 甚微;与基线和自然病程相比,超过 2/3 的参与者脑脊液中 Tau 蛋白生物标志物(包括脑脊液总 Tau 蛋白、p-tau181、p- tau 217 和 p-tau 231)均持续降低;
- 3) 6 个月时,6 名参与者中有 5 名的整体 tau PET SUVR 值降低,且大多数参与者所有脑区的区域 SUVR 值均降低;
- 4) 患有中度 AD(n=4)的参与者在各项生物标志物终点指标上普遍表现出最大的改善;
- • 1年长期随访研究(NCT05400330 )结果: 在 6 名有可用数据的受试者(5 名轻度认知障碍,1 名轻度 AD)中,5 名受试者的简易精神状态检查量表 MMSE 和 ADAS-Cog13 评分保持稳定。
- • ApoE4 蛋白会抑制关键神经保护蛋白 Sirtuin 1 (SirT1) 的表达,从而促进疾病进展。DDL-218 通过 上调转录因子 NFYB 和酶 PRMT5,使 ApoE4 从 SirT1 启动子上解离,从而显著提高神经元细胞中 SirT1 蛋白和 mRNA 的水平;
- • 在 AD 小鼠模型中 DDL-218 改善了 Barnes 迷宫测试中观察到的记忆力,并提高了脑内 SirT1、 NFYB 和 PRMT5 的 mRNA 水平。
DDL-218
APOE 在 AD 病理生理中的多重作用
APOE 靶点代表性品种
| 药品名称 | 企业 | 靶点 | 成分类别 | 患者人群 | 最高状态 |
|---|---|---|---|---|---|
| LX1001 | Lexeo Therapeutics | APOE2 | 基因疗法 | eAD | I/II期 |
| RO7812653 | 罗氏 | APOE4 | ASO (IT*) | eAD | I 期 |
| DDL-218 | UCLA | APOE4 | 化药 | AD | 临床前 |
| NC181 | NextCure | APOE4 | 单抗 | AD | 临床前 |
| CDCS04 | 微芯生物 | APOE4 | 化药 | AD | 临床前 |
| APOE4 靶向基因编辑 | 瑞风生物 | APOE4 | 基因编辑疗法 | AD | 临床前 |
24
数据来源: Insight 数据库; 企业官网;Jackson, R.J., Hyman, B.T. & Serrano-Pozo, A. Multifaceted roles of APOE in Alzheimer disease. Nat Rev Neurol20, 457–474 (2024);Campagna J, Chandra S, Teter B, Cohn W, et al. Discovery of an ApoE4-targeted small-molecule SirT1 enhancer for the treatment of Alzheimer's disease. Sci Rep. 2025 Apr 23;15(1):14028. 简写: IT:鞘内注射; SUVR: 标准化摄取值比; MMSE: 简易精神状态检查量表; ADAS-Cog13: 阿尔茨海默病评估量表认知功能 13 APOE4: 载脂蛋白 E ε4 等位基因
突触功能障碍是 AD 认知下降的关键效应环节,靶向突触保护类药物已显示初 步临床疗效
Tazbentetol
突触功能障碍和丢失是连接 Aβ/Tau 病理与认知下降的关键效应环节;Aβ 寡聚体、Tau 寡聚体、神经炎症、补体介导的突触修剪、氧化应激、APOE4 均可共同导致突触可塑性 下降和突触丢失。
Tazbentetol 是一种小分子潜在 FIC 的突触再生疗法,旨在诱导神经元产生新的谷氨酸能突触,从而恢复 AD 及其他神经系统疾病患者的认知、运动功能。
• CTAD 2025 大会上公布的 IIa 期(NCT06427668)结果显示,Tazbentetol 单药以及与标准治疗药
物(例如多奈哌齐)联用均显示出良好的安全性和耐受性;在为期 4 周的安慰剂对照期内,SMMSE
评分平均提高 2 分以上(p < 0.05),认知功能迅速改善,并在 24 周的开放标签扩展期中持续维 持;CDR-SB 评分迅速降低(改善),24 周内评分降低了 0.81 分。
• 2026 年 AAIC 会议上公布了延长 治疗结果,SMMSE 评分数据显 示,受试者治疗获益持续超过 1 年,部分患者在治疗 84 周(约 19 个月)后仍较基线水平有所改善。
Zervimesine (CT1812)
Aβ 和 α-突触核蛋白在内的毒性蛋白寡聚体在大脑中不断积累,进而引发多种神经退行性疾病。 Zervimesine 可通过 σ-2 受体降低淀粉样蛋白寡聚体与神经元突触受体之间的亲和力,阻止毒性寡聚体 与神经元结合。
神经病理蛋白与胶质细胞反应介导突触退化的相互关联机制
- • 突触变性受胶质细胞改变以及 Aβ 和 Tau 蛋白毒性的双重影响,二者通过复杂的多向交互作用 共同发挥作用。这些影响包括:病理性蛋白在突触内的积聚,以及病理性蛋白经突触传播。胶质 细胞的改变同样会影响上述过程。
- • 小胶质细胞和星形胶质细胞不仅参与炎症,还可能通过“突触吞噬/修剪”参与突触丢失。 TREM2、APOE、CSF1R、CR3、MEGF10、MERTK 等都与这一过程有关。胶质细胞吞噬异常 突触有一定神经保护作用,但如果过度吞噬功能性突触,就会加重认知损害。
- • 保护突触潜在治疗策略包括:1)直接保护突触功能,如调节 NMDAR、mGluR5、PKC、 BDNF 相关通路;2)抑制 Aβ/Tau 突触毒性;3)调节小胶质细胞和星形胶质细胞,减少异常突 触吞噬;4)抑制补体通路、炎症因子、CSF1R、TREM2 相关免疫通路;5)通过生活方式或药 物增强突触韧性。
- • II 期(NCT03507790)结果显示,6 个月后,总体 mITT 人群的 ADAS-Cog11、ADAS-Cog13、 MMSE 等指标均显示有利于 zervimesine 的数值趋势,但未达到统计学显著势。对于基线血浆 ptau217 水平低于中位数 (1.0 pg/mL) 的受试者,Zervimesine 组第 182 天 ADAS-Cog 11 评分较 安慰剂组改善更明显(δ=-2.66; p= 0.08)。
- • Cognition Therapeutics 已与 FDA 就 AD 注册性试验的基本框架达成一致:采用约 6 个月治疗周 期,并优先入组血浆 p-Tau217 较低、预计更可能获益的患者。
25
数据来源: Insight 数据库; 企业官网;Tzioras, M., McGeachan, R.I., Durrant, C.S. et al. Synaptic degeneration in Alzheimer disease. Nat Rev Neurol19, 19–38 (2023); Vijverberg EGB et al. Randomized, double-blind study of zervimesine in mild to moderate Alzheimer's disease. J Alzheimers Dis. 2026 May;111(2):897-908. 简写: CDR-SB: 临床痴呆评定量表各项评分总和; MMSE: 简易精神状态检查量表; SMMSE: 标准化简易精神状态检查量表; ADAS-Cog 11: 阿尔茨海默病评估量表-认知分量表 11; CTAD: 阿尔茨海默病临床试验大会; AAIC: 阿尔茨海默病协会国际会议
Aβ 与 Tau 聚集协同驱动 AD 神经退行性变,双靶干预有望成为潜在治疗策略
BEY2153
病理性 Aβ 和 Tau 蛋白协同作用,加剧 AD 的神经退行性变。错误折叠的 Aβ 和 Tau 蛋白之间的交叉播散,即一种分子的错误折叠形式催化另一种分子的错误折叠和聚集, 加速了 AD 的进展。双重抑制 Aβ 和 Tau 聚集,或促进这两类聚集体解离,被认为是 AD 治疗中具有前景的策略。
- • BEY2153 是 BeyondBio 开发的一种突破性药物(韩国),可同时阻断 Aβ 和 Tau 蛋白;
- • AD 动物和细胞模型中证实, BEY2153 能够改善认知和行为功能,并抑制神经元死亡;
- • BEY2153 具备血脑屏障穿透能力,低剂量给药也可获得较为显著的治疗效果,也许能避免高剂量给 药带来的副作用。
Aβ| Tau 双靶点代表品种
Aβ 和 Tau 蛋白聚集及其聚集体解离的双重调节剂机制
| 药品名称 | 企业 | 靶点 | 成分类别 | 患者人群 | 最高状态 |
|---|---|---|---|---|---|
| BEY2153 | BeyondBio | Aβ|Tau | 化药 (PO) | eAD | II 期 |
| AV-1959R+1980R | Nuravax | Aβ|Tau | 疫苗 (SC) | AD | I 期 |
| s-603 | Amyloid Solution | Aβ|Tau | 化药 (PO) | AD | I 期 |
Aβ/Tau 双重抑制剂主要通过两种方式发挥作用:
- • 抑制聚集:通过阻止 Aβ 和 Tau 单体疏水区域暴露,或与其疏水区域发生相互作用,从而削弱 Aβ 和 Tau 中易发生聚集的脆弱区域。
- • 调节聚集过程:通过与 Aβ 和 Tau 纤维化过程中关键氨基酸残基形成共价或非共价相互作用, 诱导零散/非连续性相互作用,从而影响其聚集过程
数据来源: Insight 数据库;Nam, Y., Shin, S.J., Kumar, V. et al. Dual modulation of amyloid beta and tau aggregation and dissociation in Alzheimer’s disease: a comprehensive review of the characteristics and therapeutic
strategies.TranslNeurodegener14, 15 (2025). 26
总结与展望
现状及痛点
- • 基数庞大负担重,“银发浪潮”下危机加剧:我国 AD 患病群体已跨过千万量级,老龄化峰值的逼近正持续放大潜在患者池;与之相对
的是,临床上症状识别严重滞后、确诊路径成本高且复杂,导致患者在摸索中高频错失最佳干预窗口;叠加长期照护供给严重薄弱等因 素,社会综合负担空前沉重。
- • DMT 打开价值拐点,但“延缓而非逆转” : AD 治疗实现了从“对症改善”到“延缓病程(DMT)”的历史性跨越,但抗 Aβ 单抗仅
适用于经病理确认的早期患者,且仅减缓衰退而非恢复功能;ARIA、输注与监测等抬高全流程门槛。
- • 高昂的医疗与社会成本:现有 DMT 单抗年治疗费用高,而前置的生物标志物筛查、Amyloid PET 确诊及必不可少的多次 MRI 安全监
测等,更以“隐性成本”形式成倍放大患者及医保的整体经济压力。
未来展望
- • 诊断将前移且分层:血液 p-tau217 等承担初筛/转诊,PET/CSF 确认病理,MRI 与遗传风险评估支持治疗决策和安全监测。
- • 升级治疗范式:从“单靶点清除”走向“多靶点联合与非侵入给药” ,药物研发向 Tau 、神经炎症、突触保护、代谢障碍等多机制并
重转型,积极开发皮下注射或口服小分子药物。
- • 建立“医-药-险-护”全生命周期闭环:商业化并非患者数的简单映射,可识别、可治疗、可负担的患者规模,才是市场转化的真实上限。
需打通“社区筛查—记忆门诊—病理确认—治疗与 ARIA 监测—长期照护—分层支付”闭环,并以真实世界功能获益、长期安全性和风
险共担支付证明价值。
27
Thanks!
本站所有资讯是用户利用其本地Agent获取并分享,均为公开信息,如需删除请联系我们。

